มอร์ฟีน

มอร์ฟีน

ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/ˈmɔːrfiːn/
ชื่อทางการค้า	Statex, MSContin, Oramorph, Sevredol และอื่น ๆ
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: C US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
Dependence liability	สูง
Addiction liability	สูง
ช่องทางการรับยา	การสูดดม (การสูบบุหรี่), ยาพ่น (การสูด), ทางปาก (PO), ไส้ตรง, การฉีดยา (SC), การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM), การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ (IV), การให้ยาทางช่องรอบเยื่อบุไขสันหลัง และการบริหารช่องไขสันหลัง (IT)
ประเภทยา	โอปิออยด์
รหัส ATC	N02AA01 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S8 (ควบคุม) BR: Class A1 (สารเสพติด) CA: Schedule I DE: Anlage III (Special prescription form required) NZ: Class B UK: Class A US: Schedule II / Schedule III: 50mg/100Ml Ref 9810. UN: Narcotic Schedules I and III
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	20–40% (ทางปาก), 36–71% (ไส้ตรง), 100% (IV/IM)
การจับกับโปรตีน	30–40%
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ 90%
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	5 นาที (IV), 15 นาที (IM), 20 นาที (PO)
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	2–3 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	3–7 ชั่วโมง
การขับออก	ไต 90%, น้ำดี 10%
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-Methyl-2,3,4,4a,7,7a-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol
เลขทะเบียน CAS	57-27-2[CAS] 64-31-3 (ซัลเฟตปกติ), 52-26-6 (ไฮโดรคลอไรต์)
PubChem CID	5288826
IUPHAR/BPS	1627
DrugBank	DB00295  7
ChemSpider	4450907  7
UNII	76I7G6D29C
KEGG	D08233  7
ChEBI	CHEBI:17303  7
ChEMBL	CHEMBL70  7
PDB ligand	MOI (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.000.291
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C17H19NO3
มวลต่อโมล	285.34 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
การละลายในน้ำ	HCl & sulf.: 60 mg/mL (20 °C)
SMILES CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(O)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5
InChI InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2-5,10-11,13,16,19-20H,6-8H2,1H3/t10-,11+,13-,16-,17-/m0/s1  7 Key:BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N  7
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

มอร์ฟีน (อังกฤษ: morphine) ที่ขายภายใต้ชื่อการค้าหลายชื่อ เป็นยาระงับปวดชนิดยาเข้าฝิ่น ออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลดความรู้สึกปวด ใช้ได้ทั้งกับอาการปวดเฉียบพลันและปวดเรื้อรัง มอร์ฟีนยังมักใช้กับอาการปวดจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือดและระหว่างการคลอด สามารถให้ทางปาก โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดใต้ผิวหนัง เข้าหลอดเลือดดำ เข้าช่องว่างระหว่างไขสันหลัง หรือทางทวารหนัก ฤทธิ์สูงสุดอยู่ประมาณ 20 นาทีเมื่อให้เข้าหลอดเลือดดำ และ 60 นาทีเมื่อให้ทางปาก ส่วนระยะออกฤทธิ์อยู่ระหว่าง 3 ถึง 7 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังมีสูตรออกฤทธิ์ยาว

ผลข้างเคียงรุนแรงที่อาจเกิดได้มีความพยายามหายใจลดและความดันเลือดต่ำ มอร์ฟีนมีศักยะสูงสำหรับการติดยาและการใช้เป็นสารเสพติด หากลดขนาดหลังการใช้ระยะยาว อาจเกิดอาการถอนได้ ผลข้างเคียงทั่วไปมีซึม อาเจียนและท้องผูก แนะนำให้ระวังเมื่อใช้ระหว่างตั้งครรภ์หรือเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ เพราะมอร์ฟีนจะมีผลต่อทารก

ฟรีดริช แซร์ทัวร์เนอร์เป็นผู้แรกที่แยกมอร์ฟีนระหว่าง ค.ศ. 1803 ถึง 1805 โดยทั่วไปเชื่อว่าเป็นการแยกสารประกอบกัมมันต์จากพืชครั้งแรก แมร์คเริ่มขายเชิงพาณิชย์ครั้งแรกใน ค.ศ. 1827 มอร์ฟีนมีใช้กว้างขวางหลังการประดิษฐ์กระบอกฉีดยาชั้นใต้หนังใน ค.ศ. 1853–1855 แซร์ทัวร์เนอร์เดิมตั้งชื่อสารนี้ว่ามอร์เฟียมตามพระนามเทพเจ้าแห่งฝันของกรีก มอร์เฟียส สำหรับแนวโน้มที่จะทำให้หลับ

แหล่งมอร์ฟีนหลักคือการแยกจากฟางป๊อปปี (poppy straw) จากต้นฝิ่น ใน ค.ศ. 2013 มีการผลิตมอร์ฟีนประมาณ 523,000 กิโลกรัม มีการใช้ 45,000 กิโลกรัมโดยตรงสำหรับความปวด ซึ่งเพิ่มสี่เท่าในเวลายี่สิบปี การใช้เพื่อวัตถุประสงค์นี้ส่วนมากในประเทศพัฒนาแล้ว มอร์ฟีนประมาณ 70% ใช้ผลิตโอพิออยด์อื่น เช่น ไฮโดรมอร์โฟน อ็อกซีโคโดน เฮโรอีนและเมทาโดน เป็นยา Schedule II ในสหรัฐ Class A ในสหราชอาณาจักร และ Schedule I ในประเทศแคนาดา มอร์ฟีนอยู่ในรายการยาหลักของตัวแบบองค์การอนามัยโลก ยาสำคัญที่สุดที่จำเป็นในระบบสาธารณสุขพื้นฐาน

การใช้ทางการแพทย์

ความเจ็บปวด

ในการแพทย์นิยมใช้มอร์ฟีนเพื่อบรรเทาความเจ็บปวดรุนแรงทั้งชนิดเฉียบพลันและเรื้อรัง รวมถึงความเจ็บปวดจากโรคหัวใจขาดเลือดและความเจ็บปวดระหว่างการคลอดด้วย ระยะเวลาที่มอร์ฟีนจะมีผลควบคุมความเจ็บปวดได้โดยทั่วไปจะอยู่ที่ 3-7 ชั่วโมง

บททบทวนงานวิจัยโดยสถาบันคอเครนเมื่อ ค.ศ. 2016 ให้ข้อสรุปว่ามอร์ฟีนเป็นยาแก้ปวดที่ใช้ได้ผลดีในการบรรเทาความเจ็บปวดจากมะเร็ง ผลข้างเคียงต่างๆ เช่น ความคลื่นไส้ อาการท้องผูก มักเป็นไม่รุนแรงมากถึงขั้นที่จะบดบังประโยชน์จากการรักษานี้

ความเหนื่อย

โรคใช้โอพิออยด์ไม่เหมาะสม

ผลข้างเคียง

• ทำให้สภาพจิตใจอ่อนแอ
• รู้สึกเคลิบเคลิ้มและเป็นสุข (euphoria)
• เซื่องซึม (drowsiness)
• เฉื่อยชา (lethargy)
• สายตาพร่ามัว (blurred vision)
• ทำให้ท้องผูก (constipation)
• เบื่ออาหาร (decreases hunger)
• ยับยั้งอาการไอ (inhibits the cough reflex)
• คลื่นไส้ อาเจียน
• หายใจติดขัด

ใช้ทางการแพทย์

วิธีการให้ยา

• ยาฉีด (Parenteral)
  • ยาฉีด เข้าผิวหนัง (subcutaneous)
  • ยาฉีด เข้าเส้น (intravenous)
  • แผ่นติดผิวหนัง (slow-release transdermal patch)
• ทางปาก (Orally)
  • ยาน้ำ (elixir หรือ solution)
  • ยาเม็ด
    • ยาเม็ดตอก (tablet form)
    • ยาแคปซูล ( capsule ) ที่พบในทางการค้าจะอยู่ในรูป มอร์ฟีน ซัลเฟต , ในกรณีที่เป็นยารูปแบบที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานาน อาจใช้การบรรจุ pellet ขนาดเล็กภายในแคปซูล ซึ่งในกรณีนี้อัตราการปลดปล่อยยาจะขึ้นอยู่กับความหนาของฟิมล์ที่เคลือบเพลเลทไว้ โดยมอร์ฟีนแคปซูลนี้อาจใช้กินเป็นแคปซูล หรือแกะเปลือกแคปซูลออกแล้วเทเอาเพลเลทใส่ gastotomy tube นอกจากนี้อาจแกะแคปซูลแล้วเทเพลเล็ทใส่เครื่องดื่มหรือาหารเหลวให้คนไข้ก็ได้

• ยาเหน็บ (suppository form)

ข้อบ่งใช้

ตามกฎหมายอนุญาตให้มอร์ฟีนได้ดังนี้;

• บรรเทาอาการปวดที่รุนแรงและเฉียบพลัน
  • ปวดหลังผ่าตัด
  • ปวดจากบาดแผล
• อาการปวดเรื้อรังขนาดกลางและรุนแรง
  • อาการปวดจากมะเร็ง
  • ปวดจากถอนฟัน
• ใช้ร่วมกับยาชาทั่วไป
• ใช้เป็นยาแก้ไอ (antitussive) ในกรณีไออย่างรุนแรง
• แก้ท้องร่วงเรื้อรัง

ข้อห้ามใช้

• ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน (Acute pancreatitis)
• ไตวาย (Renal failure)

ประวัติ

• ค.ศ. 1803 ฟรีดริช แซร์ทัวร์เนอร์ (Friedrich Serturner) เภสัชกรชาวเยอรมัน สามารถแยกมอร์ฟีนจากฝิ่นได้ โดยตั้งชื่อตามชื่อเทพเจ้าแห่งการนอนหลับของกรีก มอร์ฟีอัส (Morpheus) ว่า 'มอร์เฟียม' (morphium)
• ค.ศ. 1874 สังเคราะห์เฮโรอีน (Heroin) จากมอร์ฟีนได้

แหล่งข้อมูลอื่น

• Morphine Apparently in Your Head - นิตยสาร Wired article about endogenous production of morphine
• Morphine เก็บถาวร 2005-02-15 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน, Molecule of the Month.