อัลปราโซแลม

อัลปราโซแลม

ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	อัลปราโซแลม /ælˈpræzəlæm/ หรือ /ælˈpreɪzəlæm/, แซแน็กซ์ /ˈzænæks/
ชื่อทางการค้า	Xanax, Xanor, Niravam, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a684001
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Alprazolam
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: C
Dependence liability	สูง
ช่องทางการรับยา	ทางปาก
ประเภทยา	เบ็นโซไดอาเซพีน
รหัส ATC	N05BA12 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S8 (ควบคุม) CA: ตารางรายการ 4 DE: Anlage III (in doses higher than 1 mg) UK: Class C US: ตารางรายการ 4 UN: Psychotropic Schedule IV In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	80–90%
การจับกับโปรตีน	80%
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ โดยผ่าน cytochrome P450 3A4
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา	Alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	20~60 นาที
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	ออกฤทธิ์เต็มที่: 11~13 hours ออกฤทธิ์นาน: 11~16 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	ออกฤทธิ์เต็มที่: 6 ชั่วโมง ออกฤทธิ์นาน: 11.3 ชั่วโมง
การขับออก	ไต
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
เลขทะเบียน CAS	28981-97-7[CAS]
PubChem CID	2118
IUPHAR/BPS	7111
DrugBank	DB00404  7
ChemSpider	2034  7
UNII	YU55MQ3IZY
KEGG	D00225  7
ChEBI	CHEBI:2611  7
ChEMBL	CHEMBL661  7
ECHA InfoCard	100.044.849
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C17H13ClN4
มวลต่อโมล	308.77 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES Cc1nnc2n1-c1ccc(Cl)cc1C(c1ccccc1)=NC2
InChI InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3  7 Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N  7
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

อัลปราโซแลม (อังกฤษ: Alprazolam) มีชื่อการค้า เช่น แซแน็กซ์ (Xanax) เป็นต้น เป็นยาสงบประสาทออกฤทธิ์เร็วที่มีระยะเวลาปานกลางในกลุ่มไตรอะโซโลเบนโซไดอะเซพีน (TBZD) ซึ่งเป็นเบนโซไดอะเซพีนที่ผสมกับวงแหวนไตรอะโซล ยานี้ใช้กันมากที่สุดในการรักษาโรควิตกกังวลในระยะสั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคตื่นตระหนกหรือโรควิตกกังวลไปทั่ว (GAD) โดยทั่วไปเมื่อใช้รักษา GAD อาการจะดีขึ้นภายในหนึ่งสัปดาห์ ส่วนที่ใช้อื่น เช่น รักษาภาวะคลื่นไส้ที่เกิดจากเคมีบำบัด ร่วมกับการรักษาอื่น ปกติอัลปราโซแลมให้กินทางปาก

ผลข้างเคียงของยาที่พบทั่วไป มีตั้งแต่ง่วง ซึมเศร้า ปวดศีรษะ รู้สึกเพลีย ปากแห้ง และมีปัญหาเรื่องความจำ ผลการทำให้สงบและอ่อนเพลียของยาบางส่วนอาจดีขึ้นภายในไม่กี่วัน เนื่องจากยานี้มีความกังวลว่าจะถูกนำไปใช้ในทางที่ผิด บางที่จึงไม่แนะนำให้ใช้อัลปราโซแลมเป็นยารักษาโรคตื่นตระหนกเป็นยาตัวแรก อาการถอนยาหรือกลับมาป่วยซ้ำอาจเกิดขึ้นได้ถ้าปริมาณยาลดลงกระทันหัน ในการรักษาจึงอาจต้องค่อย ๆ ลดปริมาณยาโดยใช้เวลาหลายสัปดาห์หรือเดือน ความเสี่ยงที่พบน้อยอื่น เช่น ฆ่าตัวตาย และมีความเสี่ยงเสียชีวิตจากทุกสาเหตุเพิ่มขึ้น 2 เท่าเทียบกับผู้ไม่ได้รับยา อัลปราโซแลมออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ GABAA เช่นเดียวกับยากลุ่มเบนโซไดอะเซพีนอื่น

มีการจดสิทธิบัตรอัลปราโซแลมในปี 1971 และได้รับอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐในปี 1981 อัลปราโซแลมเป็นสารควบคุมตามตารางรายการ 4 (ของรัฐบัญญัติสารควบคุม) และเป็นยาที่มีการใช้ในทางที่ผิดบ่อย ทั้งนี้ ยาดังกล่าวมีอยู่เป็นยาสามัญ ในปี 2019 ยานี้เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดเป็นอันดับที่ 41 ในสหรัฐ โดยมีการสั่งจ่ายกว่า 17 ล้านครั้ง

เชิงอรรถ