Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

ดรอสไพรีโนน

Другие языки:

ดรอสไพรีโนน

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

ดรอสไพรีโนน
ข้อมูลทางคลินิก


การอ่านออกเสียง	Droe-SPY-re-nown
ชื่อทางการค้า	Alone: Slynd ผสมเอสตราไดออล: Angeliq ผสมเอทินิลเอสตราไดออล: Yasmin, Yasminelle, Yaz, ฯลฯ ผสมเอสเตตรอล: Nextstellis
ชื่ออื่น	Dihydrospirenone; Dihydrospirorenone; 1,2-Dihydrospirorenone; MSp; SH-470; ZK-30595; LF-111; 17β-Hydroxy-6β,7β:15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone
AHFS/Drugs.com	Professional Drug Facts
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Drospirenone
ช่องทางการรับยา	ยากิน
ประเภทยา	โปรเจสโตเจน; โปรเจสติน; ยาต้านมิเนอราโลคอร์ติคอยด์; ยาต้านอานโดรเจนชนิดสเตอโรไดออล
รหัส ATC	G03AC10 (WHO) G03 AA12 G03 FA17 (ผสมเอสโตรเจน)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) US: สั่งจ่ายเท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	66–85%
การจับกับโปรตีน	95–97% (to albumin)
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ (ส่วนใหญ่ CYP450-independent (reduction, sulfation และ cleavage of lactone ring), บางส่วนจาก CYP3A4)
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา	• Drospirenone acid • 4,5-Dihydrodrospirenone 3-sulfate
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	25–33 hours
การขับออก	ปัสสาวะ, อุจจาระ
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-Hexadecahydro-10,13-dimetylspiro-[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenantrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione
เลขทะเบียน CAS	67392-87-4^[CAS]
PubChem CID	68873
DrugBank	DB01395⁷
ChemSpider	62105⁷
UNII	N295J34A25
KEGG	D03917⁷
ChEBI	CHEBI:50838⁷
ChEMBL	CHEMBL1509⁷
ECHA InfoCard	100.060.599
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C₂₄H₃₀O₃
มวลต่อโมล	366.50 g·mol⁻¹
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C7O[C@@]6([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@@H]4[C@H](/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)C4)[C@@H]5C[C@@H]56)C)CC7
InChI InChI=1S/C24H30O3/c1-22-6-3-12(25)9-17(22)13-10-14(13)20-16(22)4-7-23(2)21(20)15-11-18(15)24(23)8-5-19(26)27-24/h9,13-16,18,20-21H,3-8,10-11H2,1-2H3/t13-,14+,15-,16+,18+,20-,21+,22-,23+,24+/m1/s1⁷ Key:METQSPRSQINEEU-HXCATZOESA-N⁷
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

ดรอสไพรีโนน หรือ โดรสไพรีโนน (อังกฤษ: Drospirenone) เป็นยากลุ่มโปรเกสตินที่ใช้เป็นยาเม็ดคุมกำเนิดเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์ และใช้รักษากลุ่มอาการหลังหมดประจำเดือน โดยทั่วไปรู้จักในชื่อการค้า สลินดา (อังกฤษ: Slynda) และ ยาสมิน (อังกฤษ: Yasmin) ซึ่งผสมเอสโตรเจน ดรอสไพรีโนนเป็นยากิน

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยคือสิว, ปวดหัว, คัดตึงเต้านม, น้ำหนักตัวเพิ่ม และ ความผิดปกติในรอบประจำเดือน ผลข้างเคียงที่พบได้ยาก เช่น โพทัสเซียมในเลือดสูง และ ลิ่มเบือดอุดตัน ดรอสไพรีโนนเป็นยากลุ่มโปรเจสติน (progestin) หรือโปรเจสโตเจนสังเคราะห์ ฉะนั้นจึงกระตุ้น ตัวรับโปรเจสเตอโรน นอกจากนี้ ดรอสไพรีโนนยังมีฤทธิ์ต้านมิเนอโรคอร์ติคอยด์ และ ต้านอานโดรเจน และไม่มีฤทธิ์ทางฮอร์โมนอื่นอีก เนื่องด้วยฤทธิ์ต้านมิเนอโรคอร์ติคอยด์และลักษณะที่ไม่ปรากฏฤทธิ์นอกเป้าหมาย ยาดรอสไพรีโนนจึงถือกันว่าเป็นยาที่คล้ายคลึงทางชีวภาพกับโปรเจสเตอโรน มากกว่าโปรเจสตินตัวอื่น ๆ

ดรอสไพรีโนนจดลิขสิทธิ์ยาในปี 1976 และถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์ตั้งแต่ปี 2000 ปัจจุบันมีจำหน่ายทั่วโลก และบางครั้งมักเรียกว่าเป็นโปรเจสติน "เจเนอเรชั่นที่สี่" ปัจจุบัน ดรอสไพรีโนนเป็นยาทั่วไป (generic drug) ข้อมูลจากปี 2018 พบว่าดรอสไพรีโนนผสมเอทินิลเอสตราไดออลเป็นยาที่มีการสั่งจ่ายมากที่สุดอันดับที่ 167 ในสหรัฐ ด้วยจำนวนการสั่งจ่ายมากกว่า 3 ล้านครั้งในปีนั้น

อ่านเพิ่ม

Archer DF (February 2007). "Drospirenone and estradiol: a new option for the postmenopausal woman". Climacteric. 10 Suppl 1: 3–10. doi:10.1080/13697130601114859. PMID 17364592. S2CID 9221524.
Archer DF (February 2007). "Drospirenone-containing hormone therapy for postmenopausal women. Perspective on current data". J Reprod Med. 52 (2 Suppl): 159–64. PMID 17477110.
Archer DF (2007). "Drospirenone, a progestin with added value for hypertensive postmenopausal women". Menopause. 14 (3 Pt 1): 352–4. doi:10.1097/gme.0b013e31804d440b. PMID 17414576.
Batur P, Casey PM (February 2017). "Drospirenone Litigation: Does the Punishment Fit the Crime?". J Womens Health (Larchmt). 26 (2): 99–102. doi:10.1089/jwh.2016.6092. PMID 27854556.
Bitzer J, Paoletti AM (2009). "Added benefits and user satisfaction with a low-dose oral contraceptive containing drospirenone: results of three multicentre trials". Clin Drug Investig. 29 (2): 73–8. doi:10.2165/0044011-200929020-00001. PMID 19133702. S2CID 10356578.
Carranza-Lira S (2009). "Safety, efficacy and patient acceptability of drospirenone and estradiol in the treatment of menopausal vasomotor symptoms: a review". Clin Interv Aging. 4: 59–62. doi:10.2147/CIA.S4117. PMC 2685225. PMID 19503766.
Christiansen C (October 2005). "Effects of drospirenone/estrogen combinations on bone metabolism". Climacteric. 8 Suppl 3: 35–41. doi:10.1080/13697130500330283. PMID 16203654. S2CID 42803561.
Dickerson V (November 2002). "Quality of life issues. Potential role for an oral contraceptive containing ethinyl estradiol and drospirenone". J Reprod Med. 47 (11 Suppl): 985–93. PMID 12497673.
Fenton C, Wellington K, Moen MD, Robinson DM (2007). "Drospirenone/ethinylestradiol 3mg/20microg (24/4 day regimen): a review of its use in contraception, premenstrual dysphoric disorder and moderate acne vulgaris". Drugs. 67 (12): 1749–65. doi:10.2165/00003495-200767120-00007. PMID 17683173. S2CID 46976925.
Foidart JM (October 2005). "Added benefits of drospirenone for compliance". Climacteric. 8 Suppl 3: 28–34. doi:10.1080/13697130500330309. PMID 16203653. S2CID 31883491.
Foidart JM, Faustmann T (December 2007). "Advances in hormone replacement therapy: weight benefits of drospirenone, a 17alpha-spirolactone-derived progestogen". Gynecol. Endocrinol. 23 (12): 692–9. doi:10.1080/09513590701582323. PMID 18075844. S2CID 12572825.
Genazzani AR, Mannella P, Simoncini T (February 2007). "Drospirenone and its antialdosterone properties". Climacteric. 10 Suppl 1: 11–8. doi:10.1080/13697130601114891. PMID 17364593. S2CID 24872884.
Han L, Jensen JT (October 2014). "Expert opinion on a flexible extended regimen of drospirenone/ethinyl estradiol contraceptive". Expert Opin Pharmacother. 15 (14): 2071–9. doi:10.1517/14656566.2014.949237. PMID 25186109. S2CID 25338932.
Heinemann LA, Dinger J (2004). "Safety of a new oral contraceptive containing drospirenone". Drug Saf. 27 (13): 1001–18. doi:10.2165/00002018-200427130-00003. PMID 15471507. S2CID 1773936.
Idota N, Kobayashi M, Miyamori D, Kakiuchi Y, Ikegaya H (March 2015). "Drospirenone detected in postmortem blood of a young woman with pulmonary thromboembolism: A case report and review of the literature". Leg Med (Tokyo). 17 (2): 109–15. doi:10.1016/j.legalmed.2014.10.001. PMID 25454533.
Keam SJ, Wagstaff AJ (2003). "Ethinylestradiol/drospirenone: a review of its use as an oral contraceptive". Treat Endocrinol. 2 (1): 49–70. doi:10.2165/00024677-200302010-00005. PMID 15871554. S2CID 209144694.
Krattenmacher R (July 2000). "Drospirenone: pharmacology and pharmacokinetics of a unique progestogen". Contraception. 62 (1): 29–38. doi:10.1016/S0010-7824(00)00133-5. PMID 11024226.
Larivée N, Suissa S, Khosrow-Khavar F, Tagalakis V, Filion KB (September 2017). "Drospirenone-containing oral contraceptive pills and the risk of venous thromboembolism: a systematic review of observational studies". BJOG. 124 (10): 1490–1499. doi:10.1111/1471-0528.14623. PMID 28276140.
Lete I, Chabbert-Buffet N, Jamin C, Lello S, Lobo P, Nappi RE, Pintiaux A (2015). "Haemostatic and metabolic impact of estradiol pills and drospirenone-containing ethinylestradiol pills vs. levonorgestrel-containing ethinylestradiol pills: A literature review". Eur J Contracept Reprod Health Care. 20 (5): 329–43. doi:10.3109/13625187.2015.1050091. PMID 26007631. S2CID 41601833.
Li J, Ren J, Sun W (March 2017). "A comparative systematic review of Yasmin (drospirenone pill) versus standard treatment options for symptoms of polycystic ovary syndrome". Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 210: 13–21. doi:10.1016/j.ejogrb.2016.11.013. PMID 27923166.
Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM (February 2012). "Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome". Cochrane Database Syst Rev (2): CD006586. doi:10.1002/14651858.CD006586.pub4. PMID 22336820.
Machado RB, Pompei Lde M, Giribela AG, Giribela CG (January 2011). "Drospirenone/ethinylestradiol: a review on efficacy and noncontraceptive benefits". Womens Health (Lond). 7 (1): 19–30. doi:10.2217/whe.10.84. PMID 21175386.
Mallareddy M, Hanes V, White WB (2007). "Drospirenone, a new progestogen, for postmenopausal women with hypertension". Drugs Aging. 24 (6): 453–66. doi:10.2165/00002512-200724060-00002. PMID 17571911. S2CID 39236155.
Motivala A, Pitt B (2007). "Drospirenone for oral contraception and hormone replacement therapy: are its cardiovascular risks and benefits the same as other progestogens?". Drugs. 67 (5): 647–55. doi:10.2165/00003495-200767050-00001. PMID 17385938. S2CID 22985078.
Oelkers W (December 2002). "Antimineralocorticoid activity of a novel oral contraceptive containing drospirenone, a unique progestogen resembling natural progesterone". Eur J Contracept Reprod Health Care. 7 Suppl 3: 19–26, discussion 42–3. PMID 12659403.
Oelkers W (December 2000). "Drospirenone--a new progestogen with antimineralocorticoid activity, resembling natural progesterone". Eur J Contracept Reprod Health Care. 5 Suppl 3: 17–24. PMID 11246598.
Oelkers W (March 2004). "Drospirenone, a progestogen with antimineralocorticoid properties: a short review". Mol. Cell. Endocrinol. 217 (1–2): 255–61. doi:10.1016/j.mce.2003.10.030. PMID 15134826. S2CID 19936032.
Oelkers W (February 2002). "The renin-aldosterone system and drospirenone". Gynecol. Endocrinol. 16 (1): 83–7. doi:10.1080/gye.16.1.83.87. PMID 11915587. S2CID 32410408.
Oelkers WH (October 2005). "Drospirenone in combination with estrogens: for contraception and hormone replacement therapy". Climacteric. 8 Suppl 3: 19–27. doi:10.1080/13697130500330341. PMID 16203652. S2CID 42837148.
Palacios S, Foidart JM, Genazzani AR (November 2006). "Advances in hormone replacement therapy with drospirenone, a unique progestogen with aldosterone receptor antagonism" (PDF). Maturitas. 55 (4): 297–307. doi:10.1016/j.maturitas.2006.07.009. hdl:2268/9932. PMID 16949774.
Pérez-López FR (June 2008). "Clinical experiences with drospirenone: from reproductive to postmenopausal years". Maturitas. 60 (2): 78–91. doi:10.1016/j.maturitas.2008.03.009. PMID 18468818.
Rapkin AJ, Sorger SN, Winer SA (February 2008). "Drospirenone/ethinyl estradiol". Drugs Today. 44 (2): 133–45. doi:10.1358/dot.2008.44.2.1191057. PMID 18389090. S2CID 32413831.
Rapkin AJ, Winer SA (May 2007). "Drospirenone: a novel progestin". Expert Opin Pharmacother. 8 (7): 989–99. doi:10.1517/14656566.8.7.989. PMID 17472544. S2CID 6954183.
Rapkin RB, Creinin MD (October 2011). "The combined oral contraceptive pill containing drospirenone and ethinyl estradiol plus levomefolate calcium". Expert Opin Pharmacother. 12 (15): 2403–10. doi:10.1517/14656566.2011.610791. PMID 21877996. S2CID 40231903.
Rübig A (October 2003). "Drospirenone: a new cardiovascular-active progestin with antialdosterone and antiandrogenic properties". Climacteric. 6 Suppl 3: 49–54. PMID 15018248.
Scheinfeld NS (2007). "Yaz (3 mg drospirenone/20 microg ethinyl estradiol)". Skinmed. 6 (6): 289. doi:10.1111/j.1540-9740.2007.07338.x. PMID 17975349.
Sehovic N, Smith KP (May 2010). "Risk of venous thromboembolism with drospirenone in combined oral contraceptive products". Ann Pharmacother. 44 (5): 898–903. doi:10.1345/aph.1M649. PMID 20371756. S2CID 8248469.
Shulman LP (June 2006). "A review of drospirenone for safety and tolerability and effects on endometrial safety and lipid parameters contrasted with medroxyprogesterone acetate, levonorgestrel, and micronized progesterone". J Womens Health (Larchmt). 15 (5): 584–90. doi:10.1089/jwh.2006.15.584. PMID 16796485.
Simoncini T, Genazzani AR (February 2010). "A review of the cardiovascular and breast actions of drospirenone in preclinical studies". Climacteric. 13 (1): 22–33. doi:10.3109/13697130903437375. PMID 19938948. S2CID 4306359.
Sitruk-Ware R (October 2005). "Pharmacology of different progestogens: the special case of drospirenone". Climacteric. 8 Suppl 3: 4–12. doi:10.1080/13697130500330382. PMID 16203650. S2CID 24205704.
Thorneycroft IH (November 2002). "Evolution of progestins. Focus on the novel progestin drospirenone". J Reprod Med. 47 (11 Suppl): 975–80. PMID 12497671.
Toni I, Neubert A, Botzenhardt S, Gratzki N, Rascher W (September 2013). "Venous thromboembolism in adolescents associated with drospirenone-containing oral contraceptives - two case reports". Klin Padiatr. 225 (5): 266–7. doi:10.1055/s-0033-1353169. PMID 23975850.
White WB (February 2007). "Drospirenone with 17beta-estradiol in the postmenopausal woman with hypertension". Climacteric. 10 Suppl 1: 25–31. doi:10.1080/13697130601114933. PMID 17364595. S2CID 9451771.
Whitehead M (March 2006). "Hormone replacement therapy with estradiol and drospirenone: an overview of the clinical data". J Br Menopause Soc. 12 Suppl 1: 4–7. doi:10.1258/136218006775992185. PMID 16513012. S2CID 38095916.
Wu CQ, Grandi SM, Filion KB, Abenhaim HA, Joseph L, Eisenberg MJ (June 2013). "Drospirenone-containing oral contraceptive pills and the risk of venous and arterial thrombosis: a systematic review". BJOG. 120 (7): 801–10. doi:10.1111/1471-0528.12210. PMID 23530659. S2CID 206904730.
Zhao X, Zhang XF, Zhao Y, Lin X, Li NY, Paudel G, Wang QY, Zhang XW, Li XL, Yu J (September 2016). "Effect of combined drospirenone with estradiol for hypertensive postmenopausal women: a systemic review and meta-analysis". Gynecol. Endocrinol. 32 (9): 685–689. doi:10.1080/09513590.2016.1183629. PMID 27176003. S2CID 9116138.
"Drospirenone in HRT?". Drug Ther Bull. 47 (4): 41–4. April 2009. doi:10.1136/dtb.2009.03.0011. PMID 19357298. S2CID 1909717.
"Drospirenone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.