คลอไฟเบรต
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ | |
| ช่องทางการรับยา | การรับประทาน |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การจับกับโปรตีน | สัดส่วนไม่แน่นอน โดยที่ระดับความเข้มข้นที่เห็นผลในการรักษาจะมีค่าประมาณ 92-97% |
| การเปลี่ยนแปลงยา | เกิดปฏิกิริยาไฮโรไลสิสได้เป็นกรดคลอไฟบริค; เกิดปฏิกิริยากลูคูโรนิเดชั่นที่ตับ |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | มีความผันแปรสูง โดยเฉลี่ยประมาณ 18-22 ชั่วโมง ในผู้ป่วยโรคไตจะมีค่ามากขึ้น |
| การขับออก | ไต ประมาณ 95 ถึง 99% |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.010.253 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C12H15ClO3 |
| มวลต่อโมล | 242.698 g/mol |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| จุดเดือด | 148 องศาเซลเซียส (298 องศาฟาเรนไฮต์) |
| |
| (verify) | |
คลอไฟเบรต (อังกฤษ: Clofibrate) เป็นสารประกอบอินทรีย์ชนิดหนึ่งที่มีฤทธิ์ลดระดับไขมันในกระแสเลือด ด้วยคุณสมบัตินี้จึงมีการนำเอาคลอไฟเบรตมาใช้ในทางการแพทย์เพื่อควบคุมระดับคอเลสเตอรอล (cholesterol) และไตรเอซิลกลีเซอไรด์ (triacylglyceride) ในกระแสเลือด โดยสารประกอบอินทรีย์ชนิดนี้จะออกฤทธิ์เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ไลโปโปรตีนไลเปส (lipoprotein lipase) ทำให้มีการเปลี่ยนคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำมาก (VLDL) ไปเป็นคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL) มากขึ้น ทำให้ระดับ VLDL ในกระแสเลือดลดลงได้ในที่สุด นอกจากนี้คลอไฟเบรตยังมีคุณสมบัติในการเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นสูง (HDL) อีกด้วย ในปัจจุบันคลอไฟเบรตมีจำหน่ายในชื่อการค้า Atromid-S
ภาวะแทรกซ้อนจากการใช้ยา
คลอไฟเบรตสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดกลุ่มอาการที่มีการหลั่งฮอร์โมนที่เกี่ยวเนื่องกับการขับปัสสาวะเสียสมุดุล (Syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion; SIADH) ซึ่งเกิดจากการที่ร่างกายมีระดับฮอร์โมนวาโสเพรสซิน (vasopressin) ในปริมาณมากกว่าปกติ ทำให้มีการดูดซึมน้ำกลับมากขึ้น ปัสสาวะจะเข้มขึ้นขึ้น และโซเดียมในเลือดต่ำจากน้ำที่เกินกลับมาในกระแสเลือด นอกจากนี้แล้วคลอไฟเบรตยังมีผลทำให้เกิดการก่อตัวของนิ่วในถุงน้ำดีอีกด้วย.
ในการศึกษาผลของการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดของคลอไฟเบรตต่อการเป็นการป้องกันปฐมภูมิ (Primary Prevention) ต่อการเกิดโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (Ischaemic Heart Disease) ที่ดำเนินการศึกษาโดยภาคีความร่วมมือแห่งองค์การอนามันโลก (The World Health Organization Cooperative Trial) พบว่ากลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยคลอไฟเบรตมีอุบัติการณ์การเสียชีวิตสูงเป็นอย่างมากถึงแม้ว่าจะสามารถควบคุมระดับคอเลสเตอรอลให้อยู่ในระดับเป้าหมายได้ก็ตาม (ผู้ป่วยที่ได้รับคลอไฟเบรตมากกว่า 47% เสียชีวิตในระหว่างที่ได้รับการรักษาด้วยยาดังกล่าว และ 5% เสียชีวิตหลังจากรักษาด้วยคลอไฟเบรตจนเสร็จสิ้นแล้ว) ซึ่งการเสีบชีวิตในอัตราดังกล่าวถือเป็นสัดส่วนที่สูงกว่ากลุ่มควบคุมที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยคลอไฟเบรต แต่สาเหตุของการเสียชีวิตในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับคลอไฟเบรตนั้นค่อนข้างมีความหลากหลาย และส่วนใหญ่มักเสียชีวิตจากสาเหตุอื่นที่ไม่ใช่โรคหัวใจ และยังไม่สามารถสรุปได้ถึงความสัมพันธ์ที่แน่ชัดระหว่างคลอไฟเบรตกับอุบัติการณ์การเสียชีวติที่สูงเช่นนี้ได้
คลอไฟเบรตถูกเพิกถอนออกจากตลาดในปี ค.ศ. 2012 เนื่องจากยาดังกล่าวก่อให้เกิดอาการข้างเคียงที่รุนแรง
ดูเพิ่ม
- เบซาไฟเบรต
- อะลูมิเนียม คลอไฟเบรต
- เจ็มไฟโบรซิล
- ฟีโนไฟเบรต
- ซิมไฟเบรต
- โรนิไฟเบรต
- ซิโปรไฟเบรต
- อีโทไฟเบรต
- คลอไฟบริด
-
ไคลโนไฟเบรต
|
ทางเดินอาหาร/ เมแทบอลิซึม (A) |
กรดกระเพาะ (ยาลดกรด, สารต้านตัวรับ H2 , ยายับยั้งการหลั่งกรด) • ยาแก้อาเจียน • ยาระบาย • ยาแก้ท้องร่วง • ยาลดความอ้วน • ยาต้านเบาหวาน • วิตามิน • เกลือแร่
|
|---|---|
|
เลือดและอวัยวะ สร้างเลือด (B) |
|
|
ระบบหัวใจ และหลอดเลือด (C) |
ยารักษาโรคหัวใจ/ยาแก้อาการปวดเค้นหัวใจ (คาร์ดิแอคไกลโคไซด์ , ยาต้านภาวะหัวใจเสียจังหวะ , ยากระตุ้นหัวใจ) • ยาลดความดัน • ยาขับปัสสาวะ • สารขยายหลอดเลือด • เบต้า บล็อกเกอร์ • แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ • ระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน (เอซีอีอินฮิบิเตอร์ , แองกิโอเทนซินรีเซพเตอร์บล๊อคเกอร์ , เรนินอินฮิบิเตอร์) • ยาลดไขมันในเส้นเลือด (สแตติน , ไฟเบรต , ไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์) |
| ผิวหนัง (D) | |
| ระบบสืบพันธุ์ (G) | |
| ระบบต่อมไร้ท่อ (H) | |
|
การติดเชื้อและ การติดเชื้อปรสิต (J, P, QI) |
|
| มะเร็ง (L01-L02) | |
| โรคทางระบบ ภูมิคุ้มกัน (L03-L04) |
|
| กล้ามเนื้อ กระดูก และข้อต่อ (M) | |
| สมองและระบบประสาท (N) | |
| ระบบทางเดินหายใจ (R) | |
| อวัยวะรับความรู้สึก (S) | |
| อื่น ๆ (V) | |