พาโรโมมัยซิน

พาโรโมมัยซิน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Catenulin, Aminosidine, Humatin, อื่น ๆ
ชื่ออื่น	monomycin, aminosidine
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a601098
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Paromomycin
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	US: N (ยังไมได้จำแนก) C
ช่องทางการรับยา	การรับประทาน, การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ทาภายนอก
รหัส ATC	A07AA06 (WHO) QJ01GB92 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	ถูกดูดซึมในทางเดินอาหารได้น้อย
การเปลี่ยนแปลงยา	ไม่มีข้อมูล
การขับออก	อุจจาระ
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)- 4,6-diamino-2-[(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)- 3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxy-oxan-2-yl] oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy- 3-hydroxy-cyclohexyl]oxy-2-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol
เลขทะเบียน CAS	1263-89-4[CAS]
PubChem CID	441375
DrugBank	DB01421  7
ChemSpider	390117  7
UNII	845NU6GJPS
ChEBI	CHEBI:7934  7
ChEMBL	CHEMBL370143  7
ECHA InfoCard	100.028.567
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C23H47N5O18S
มวลต่อโมล	713.71 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES O=S(=O)(O)O.O([C@H]3[C@H](O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]1O[C@@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1N)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](N)C[C@@H]3N)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4N)CO
InChI InChI=1S/C23H45N5O14.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(27)21(37-7)41-19-9(4-30)39-23(17(19)36)42-20-12(31)5(25)1-6(26)18(20)40-22-11(28)16(35)14(33)8(3-29)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,29-36H,1-4,24-28H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;/m1./s1  7 Key:LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N  7
7 7 (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

พาโรโมมัยซิน (อังกฤษ: Paromomycin) เป็นยาปฏิชีวนะที่ถูกใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อต่างๆ หลายชนิด เช่น โรคบิดมีตัว , โรคไกอาร์ดิเอสิส (giardiasis), โรคติดเชื้อลิชมาเนีย, และ โรคติดเชื้อพยาธิตัวตืด (Tapeworm infection) โดยพาโรโมมัยซินจัดเป็นยาทางเลือกแรกสำหรับการรักษาโรคบิดมีตัว หรือโรคไกอาร์ดิเอสิสในหญิงตั้งครรภ์ และเป็นยาทางเลือกรองในข้อบ่งใช้อื่นที่เหลือตามที่กล่าวข้างต้น โดยพาโรมัยซินสามารถตั้งตำรับให้อยู่ได้ทั้งรูปแบบยาสำหรับรับประทาน, ยาใช้ภายนอก, หรือยาสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้บ่อยเมื่อได้รับยาพาโรโมมัยซินโดยการรับประทาน ได้แก่ เบื่ออาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง, และท้องเสีย เมื่อใช้ยาในรูปแบบยาทาผิวหนัง อาจทำให้เกิดอาการคัน, แดง, และตุ่มพองได้ ส่วนการได้รับยาในรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อ อาจทำให้มีไข้, ตับทำงานผิดปกติ, หรือหูหนวกได้ การใช้ยานี้ในค่อนข้างปลอดภัยในหญิงที่อยู่ระหว่างการให้นมบุตร ทั้งนี้ พาโรมัยซินจัดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย

พาโรโมมัยซินเป็นสารที่คัดแยกได้จากเชื้อแบคทีเรีย Streptomyces krestomuceticus ถูกค้นพบเป็นครั้งแรกในคริสต์ทศวรรษที่ 1950 และได้รับการพัฒนาเรื่อยมาจนได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาใน ค.ศ. 1960 และเป็นหนึ่งในรายการจำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการที่องค์การอนามัยโลกเห็นว่ามีประสิทธิภาพและความปลอดภัยมากที่สุดและควรมีบรรจุไว้ในรายการยาจำเป็นของระบบสุขภาพของแต่ละประเทศ ปัจจุบัน พาโรโมมัยซินมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ (generic medication)

การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์

พาโรโมมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในระบบทางเดินอาหาร เช่น โรคคริพโตสปอริดิโอซิส (cryptosporidiosis) และโรคบิดมีตัว, และโรคติดเชื้อแบคทีเรียอื่น เช่น โรคติดเชื้อลิชมาเนีย จากการศึกษาทางคลินิกหลายการศึกษาในสหภาพโซเวียต เมื่อทศวรรษที่ 1960 พบว่า พาโรโมมัยซินมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคผิวหนังติดเชื้อลิชมาเนีย ได้เป็นอย่างดี และการศึกษาทางคลินิกในช่วงต้นทศวรรตที่ 1990 พบว่ายาดังกล่าวก็สามารถรักษาโรคติดเชื้อลิชมาเนียในอวัยวะภายในได้เช่นกัน โดยรูปแบบยาที่ใช้ในการศึกษาดังข้างต้นนั้นเป็นยาแคปซูลสำหรับรับประทานและยาสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

พาโรโมมัยซินรูปแบบครีมทาภายนอกทั้งที่มีและไม่มีส่วนผสมของเจนตามัยซินนั้นมีประสิทธิภาพดีในการรักษาโรคติดเชื้อลิชมาเนียผิวหนังและเยื่อบุ ทั้งนี้ผลดังกล่าวนั้นเป็นผลจากการศึกษาทดลองทางคลินิกในขั้นที่ 3 ที่เป็นการทดลองแบบสุ่มและมีกลุ่มควบคุม, แบบอำพรางทั้งสองฝ่าย

หญิงตั้งครรภ์และหญิงให้นมบุตร

เนื่องจากพาโรโมมัยซินถูกดูดซึมในทางเดินอาหารได้น้อยมาก ผลของยานี้ต่อทารกในครรภ์จึงยังไม่อาจทราบได้แน่ชัด ในกรณีหญิงที่กำลังอยู่ในช่วงให้นมบุตร เนื่องด้วยเหตุผลเกี่ยวกับการถูกดูดซึมของยาข้างต้น ทำให้ปริมาณยาที่อาจถูกขับออกทางน้ำนมนั้นมีปริมาณที่น้อยมากเช่นกัน

ผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง/เอดส์

การใช้พาโรโมมัยซินในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีร่วมกับเชื้อ Cryptosporidium นั้นมีหลักฐานเชิงประจักษ์ทางการแพทย์สนับสนุนข้อบ่งใช้นี้อยู่อย่างจำกัด มีการศึกษาขนาดเล็กไม่กี่การศึกษาที่ว่าการได้รับการรักษาด้วยพาโรโมมัยซินสามารถลดการแพร่กระจายของเชื้อในระยะติดต่อได้ (oocyst shedding)

อาการไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปที่มีความสัมพันธ์กับการได้รับพาโรโมมัยซินซัลเฟต ได้แก่ ปวดเกร็งท้อง (abdominal cramps), ท้องเสีย, แสบร้อนกลางอก, คลื่นไส้, และอาเจียน ทั้งนี้ การใช้พาโรโมมัยซินต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานานจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อราหรือเชื้อแบคทีเรียอื่นได้ โดยอาการแสดงของการมีเชื้อราหรือเชื้อแบคทีเรียอื่นเจริญเติบโตผิดปกติ คือ เกิดแผ่นฝ้าสีขาว (white patches) ภายในบริเวณช่องปาก ส่วนอาการไม่พึงประสงค์อื่นที่เกิดขึ้นได้บ้างเล็กน้อย ได้แก่ โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดร้าย, การเกิดพิษต่อไต, ลำไส้อักเสบ, การดูดซึมอาหารผิดปกติ, การเพิ่มขึ้นของอีโอซิโนฟิล, ปวดศีรษะ, หูหนวก, มีเสียงกริ่งในหู, คัน, ง่วงซึมมาก, และตับอ่อนอักเสบ

อันตรกิริยา

เนื่องจากพาโรโมมัยซินจัดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ จึงมีอาการข้างเคียงที่คล้ายคลึงกัน กล่าวคือ สมาชิกในยากลุ่มนี้ก่อให้เกิดพิษต่อไตและต่อหู โดยอาการข้างเคียงดังกล่าวจะพบมากขึ้นเมื่อมีการใช้ยาร่วมที่มีทำให้เกิดพิษต่อไตและหูเช่นกัน เช่น การใช้พาโรโมมัยซินร่วมกับฟอสคาร์เนท จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตมากขึ้น นอกจากนี้ การใช้พาโรโมมัยซินร่วมกับโคลิสติน สามารถทำให้เกิดการกดการหายใจ (respiratory depression) และนำไปสู่อันตรายแก่ชีวิตได้ หากมีความจำเป็นต้องใช้ยานี้ร่วมกัน ต้องมีความระมัดระวังเป็นพิเศษและควรติดตามการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวอย่างใกล้ชิด ทั้งนี้การใช้พาโรโมมัยซินชนิดฉีดร่วมกับวัคซีนอหิวาตกโรค สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะภูมิไวเกินได้ ในกรณีที่ใช้ยานี้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่มีฤทธิ์แรงอาจส่งผลต่อการได้ยินได้ ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาทั้งสองนี้ร่วมกัน รวมไปถึงการใช้พาโรโมมัยซินร่วมกับยาซักซินิลโคลีน (Succinylcholine) อาจทำให้เกิดอันตรายที่รุนแรงกับระบบกล้ามเนื้อและประสาทได้ จึงไม่ควรรใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

ส่วนการเกิดอัตรกิริยากับอาหารนั้น ในปัจจุบันยังไม่มีรายงานการพบการเกิดอัตรกิริยาระหว่างพาโรโมมัยซินกับอาหารใดๆ

กลไกการออกฤทธิ์

พาโรโมมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ในเซลล์แบคทีเรียปกติที่ไม่มีการดื้อยานั้น พาโรโมมัยซินจะเข้าจับกับหน่วยย่อย 16 เอสของไรโบโซมแบคทีเรีย พาโรโมมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะชนิดออกฤทธิ์กว้างที่มีคุณบัติในการละลายน้ำได้ดี ซึ่งมีความคล้ายคลึงกันกับคุณสมบัติของนีโอมัยซิน โดยพาโรโมมัยซินสามารถออกฤทธิ์ต่อ Escherichia coliและ Staphylococcus aureus ได้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

พาโรโมมัยซินถูกดูดซึมในทางเดินอาหารได้น้อยมาก แต่สำหรับในรูปแบบการฉีดเข้ากล้ามเนื้อนั้น ยานี้จะสามารถแพร่กระจายเข้าสู่กระแสเลือดได้อย่างรวดเร็ว โดยระดับความเข้มข้นของพาโรโมมัยซินหลังได้รับการบริหารยาจะตรวจพบได้ที่เวลาประมาณ 1 ชั่วโมง The invitro and invivo activities parallel those of neomycin. การที่ทางเดินอาหารทำงานได้น้อยกว่าปกติ ทั้งที่เป็นผลมาจากยาอื่นหรือความผิดปกติของการทำงานของทางเดินอาหารเอง นอกจากนี้แล้ว การมีบาดแผลจะให้ยานี้ซึ่งอยู่ในรูปแบบยาใช้ภายนอกถูกดูดซึมเข้าได้มากขึ้น ส่วนชีวปริมาณออกฤทธิ์ของพาโรโมมัยซินนั้น ในปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลที่แน่ชัด

การกำจัด

พาโรโมมัยซินถูกขับออกทางอุจจาระเกือบร้อยละ 100 ในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในกรณีที่พาโรโมมัยซินถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดนั้น ยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ

แหล่งข้อมูลอื่น

• วิกิมีเดียคอมมอนส์มีสื่อเกี่ยวกับ Paromomycin
• "Paromomycin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.