 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Colestid, Cholestabyl |
| AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
| MedlinePlus | a682157 |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | รับประทาน (ยาน้ำแขวนตะกอน หรือ ยาเม็ด) |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | ไม่ถูกดูดซึม |
| การจับกับโปรตีน | ไม่มี |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ไม่มี |
| การขับออก | อุจจาระ โดยจับเป็นสารประกอบเชิงซ้อนกับกรดน้ำดี |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.123.044 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | (C4H10N3)m (C3H6O)n |
 7 7 (what is this?) (verify)
| |
 สารานุกรมเภสัชกรรม
| |
คอเลสติพอล (อังกฤษ: Colestipol, ชื่อการค้า Colestid, Cholestabyl) เป็นยาลดไขมันในเส้นเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลความหนาแน่นต่ำ (low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) อยู่ในระดับสูง โดยถือเป็นยาทางเลือกรองในกรณีที่ใช้วิธีการปรับพฤติกรรมหรือยาอื่นไม่ได้ผล นอกจากนี้คอเลสติพอลยังถูกใช้เพื่อลดปริมาณอุจจาระและความถี่ของการอุจจาระในผู้ที่มีภาวะท้องเสียเรื้อรังอีกด้วย
เช่นเดียวกันกับคอเลสไตรามีน, คอเลสติพอลออกฤทธิ์โดยการจับกับกรดน้ำดีในทางเดินอาหารเพื่อป้องกันไม่ให้กรดน้ำดีเหล่านั้นถูกดูดซึมกลับ ทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดน้อยลง ร่างกายจึงจำเป็นต้องสร้างกรดน้ำดีขึ้นมาชดเชย โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดมาสร้างเป็นกรดน้ำดีที่ตับ ผ่านกระบวนการเพิ่มการแสดงออกของตัวรับแอลดีแอล (LDL receptor) ด้วยกลไกดังที่กล่าวมาดังข้างต้น เป็นผลให้ระดับไขมันในเลือดลดลงได้ในที่สุด
ขนาดและการบริหารยา
ข้อแนะนำทั่วไป
- ก่อนการพิจารณาใช้คอเลสตอพอล ต้องมั่นใจว่าผู้ป่วยไม่สามารถลดระดับไขมันในกระแสเลือดได้ด้วยการควบคุมอาหารหรือการใช้ยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิภาพสูงสุดของยา ผู้ป่วยควรใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมด้วยในระหว่างการใช้คอเลสติพอล
- เพื่อให้ผู้ป่วยลดระดับไขมันในเลือดลงมาได้อย่างเหมาะสมและเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ของระบบทางเดินอาหาร ควรพิจารณาใช้คอเลสติพอลในขนาดต่ำก่อน จากนั้นให้เพิ่มขนาดยาอย่างช้าด้วยความระมัดระมัง
- หากผู้ป่วยใช้ยาอื่นร่วมด้วย ควรรับประทานยาอื่นอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนการรับประทานคอเลสติพอล หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการรับประทานคอเลสติพอล เพื่อป้องกันไม่ให้คอเลสติพอลส่งผลรบกวนการดูดซึมยาชนิดอื่น
การติดตามประสิทธิภาพการรักษา
ระหว่างการใช้คอเลสติพอล ควรมีการติดตามระดับไขมันในกระแสเลือดของผู้ป่วยเป็นระยะ เพื่อที่จะมั่นใจได้ว่าระดับ LDL-C ของผู้ป่วยลดลงถึงระดับเป้าหมาย และยังคงมีค่าน้อยกว่า 100 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรอย่างต่อเนื่อง (หรือน้อยกว่า 70 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจสูง)
การบริหารยา
- ขนาดคอเลสติพอลที่แนะนำ คือ 5-30 กรัมต่อวัน โดยอาจรับประทานวันละ 1 ครั้ง หรือแบ่งรับประทานวันละ 2 ครั้ง ในผู้ที่เริ่มรับประทานคอเลสติพอลเป็นครั้งแรก แนะนำให้เริ่มที่ขนาด 5 กรัมต่อวัน ในกรณีที่ระดับ LDL-C ยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดคอเลสติพอลได้ 5 กรัม ในทุก 1-2 เดือน ในกรณีที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในเลือดได้เมื่อใช้คอเลสติพอลในขนาดสูงสุดแล้ว แนะนำให้ใช้คอเลสติพอลร่วมกับยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ
- ควรดื่มน้ำให้เพียงพอหลังจากรับประทานคอเลสติพอล หากหัก ตัด บด หรือเคี้ยวเม็ดยา
- เพื่อป้องกันการเกิดการหดเกร็งตัวของหลอดอาหาร (Oesophageal spasm) หรือการเกิดการกดการหายใจ (Respiratory distress) ไม่ควรรับประทานคอเลสติพอลที่ถูกเตียมขึ้นเพื่อใช้เตรียมยาน้ำแขวนตะกอนในขณะที่ยังเป็นผงแห้ง
อาการไม่พึงประสงค์
คอเลสติพอลอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ดังแสดงต่อไปนี้:
- ไม่สบายท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะท้องผูก ซึ่งเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้บ่อยในผู้ที่รับประทานคอเลสติพอล แต่โดยส่วนใหญ่แล้วมักมีอาการไม่รุนแรง
- ระดับไขมันไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่ำมาก (Very low-density lipoprotein cholesterol; VLDL-C) และไตรกลีเซอไรด์ (Triglyceride) เพิ่มขึ้น
อย่างไรก็ดี ทั่วไปแล้วคอเลสติพอลไม่มีผลต่อระดับไตรกลีเซอไรด์ แต่ในผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มสูงขึ้นได้ จึงไม่ควรใช้คอเลสตอพอลเดี่ยวๆในการรักษาผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอรไรด์ในกระแสเลือดสูง
อันตรกิริยาระหว่างยา
คอเลสติพอลสามารถจับกับยาและสารอาหารต่างๆ ภายในทางเดินอาหารได้หลายชนิด และยังมีผลยับยั้งหรือชะลอการดูดซึมยาหรือสารอาหารเหล่านั้นอีกด้วย ยาและสารอาหารต่างๆที่อาจได้รับผลกระทบจากการใช้ร่วมกับคอเลสติพอล เช่น:
- ยาขับปัสสาวะกลุ่มไทอะไซด์ (Thiazide diuretics), ฟูโรเซไมด์ (Furosemide)
- เจ็มไฟโบรซิล (Gemfibrozil)
- เบนซิลเพนิซิลลิน (Benzylpenicillin), เตตร้าซัยคลิน (Tetracycline)
- ไดจ๊อกซิน (Digoxin)
- วิตามินที่ละลายในไขมัน (วิตามิน เอ, ดี, อี, และเค)
ข้อห้ามใช้
ห้ามใช้คอเลสติพอลในผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือดสูง (Hypertriglyceridemia) รวมไปถึงผู้ที่แพ้คอเลสติพอลหรือส่วนประกอบของสารเติมแต่งต่างในผลิตภัณฑ์
โครงสร้างทางเคมี
คอเลสติพอลเป็นสารประเภทโคพอลิเมอร์ของไดเอทิลีนไตรเอมีน (Diethylenetriamine; DETA) หรือ เตตระเอทิลีนเพนทามีน (Tetraethylenepentamine) และอีพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin) ภาพโครงสร้างดังแสดงไว้ด้านล้าง แสดงถึงโครงสร้างของคอเลสติพอลส่วนที่เป็น DETA (สีน้ำเงิน) และส่วนที่เป็นอีพิไฮดริน (สีแดง)
|
|
