 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Declomycin, Declostatin, Ledermycin, Bioterciclin, Deganol, Deteclo, Detravis, Meciclin, Mexocine, Clortetrin และอื่นๆ |
| ชื่ออื่น | RP-10192 |
| AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
| MedlinePlus | a682103 |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | รับประทาน |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | 60–80% |
| การจับกับโปรตีน | 41–50% |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ตับ |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 10–17 ชั่วโมง |
| การขับออก | ไต |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.004.396 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C21H21ClN2O8 |
| มวลต่อโมล | 464.853 g/mol |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม
| |
เดเมโคลไซคลีน (อังกฤษ: Demeclocycline) เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ชนิดหนึ่งในกลุ่มเตตราไซคลีน คัดแยกได้จากแบคทีเรีย Streptomyces aureofaciens ที่ได้รับการรับรองให้ใช้เพื่อการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด อาทิ โรคไลม์ สิวที่เกิดจากแบคทีเรีย]] หลอดลมอักเสบจากแบคทีเรีย ในช่วงปลายคริสต์ทศวรรตที่ 1980 ได้มีการนำยานี้มาใช้ในการรักษาภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่มีสาเหตุมาจากกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะไม่เหมาะสม (SIADH) แต่มีการคิดค้นพัฒนายาชนิดใหม่สำเร็จ จึงไม่ค่อยมีการใช้เดเมโคลไซคลีนสำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวมากนักในปัจจุบัน
เดเมโคลไซคลีนออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย โดยเข้าจับกับหน่วยย่อย 30 เอสของไรโบโซมแบคทีเรีย ทำให้แบคทีเรียขาดโปรตีนที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโต นอกจากนี้ยังสามารถออกฤทธิ์ขัดขวางการทำงานของเอนไซม์วาโซเพรสซิน (vasopressin) บริเวณหน่วยไตได้ด้วย ส่วนอาการไม่พึงประสงค์ ข้อห้ามใช้ และการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยาของเดเมโคลไซคลีนนั้นมีความคล้ายคลึงกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในกลุ่มเตตราซัยคลีน แต่เดเมโคลไซคลีนเป็นยาปฏิชีวนะเพียงชนิดเดียวในกลุ่มนี้ที่ก่อให้เกิดภาวะเบาจืดได้ จึงมีการนำเดเมโคลไซคลีนมาใช้ในการรักษากลุ่มอาการ SIADH
กลไกการออกฤทธิ์
เดเมโคลไซคลีนจัดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญของแบคทีเรีย (bacteriostatic agent) เนื่องจากยานี้เป็นยาในกลุ่มเตตราซัยคลีน จึงมีกลไกลการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงกับสมาชิกอื่นในกลุ่ม โดยเดเมโคลไซคลีนจะเข้าจับกับหน่วยย่อย 30 เอสของไรโบโซมแบคทีเรีย เพื่อป้องกันไม่ให้อะมิโนเอซิลทีอาร์เอ็นเอเข้าจับกับตำแหน่งดังกล่าวได้ ส่งผลให้กระบวนการการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียนั้นหยุดชะงักลงในที่สุด
นอกจากนี้ เดเมโคลไซคลีนยังออกฤทธิ์ขัดขวางการทำงานของเอนไซม์วาโซเพรสซิน (vasopressin) บริเวณหน่วยไต โดยการรบกวนการทำงานระบบตัวสื่อสัญญาณที่สอง (secondary messenger) ภายในเซลล์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การยับยั้งการกระตุ้นอะดีลินิลไซเคลส) หลังจากที่ฮอร์โมนดังกล่าวเข้าจับกับตัวรับอาร์จินีนวาโซเพรสซินชนิดที่ 2 (vasopressin V2 receptor) ในไต อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์โดยละเอียดของเดเมโคลไซคลีนในกระบวนการดังกล่าวนั้นยังไม่ได้รับการอธิบายให้แน่ชัเได้เท่าใดนัก
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์
เดเมโคลไซคลีนเป็นยาปฏิชีวนะที่ได้รับการรับรองให้ใช้เพื่อการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด อาทิ โรคไลม์ สิวที่เกิดจากแบคทีเรีย]] หลอดลมอักเสบจากแบคทีเรีย เนื่องจากพบการดื้อยาของแบคทีเรียต่อยานี้ได้มากขึ้นในปัจจุบัน จึงพบเห็นการใช้เดเมโคลไซคลีนเพื่อรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียได้ไม่มากเท่าใดนัก
เดเมโคลไซคลีนถูกนำมาใช้กันอย่างกว้างขวาง (ถึงแม้จะเป็นการใช้ยานอกเหนือข้อบ่งใช้ในหลายประเทศ รวมทั้งสหรัฐอเมริกา) เพื่อการรักษาภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่มีสาเหตุมาจากกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะไม่เหมาะสม (SIADH) ในกรณีที่การให้การรักษาด้วยสารน้ำแล้วยังไม่ประสบผลสำเร็จในการรักษา โดยเดเมโคลไซคลีนจะออกฤทธิ์ลดการตอบสนองของหลอดไตรวม (collecting tubule) ต่อวาโซเพรสซิน หรือ แอนติไดยูเรติกฮอร์โมน (antidiuretic hormone; ADH)
ทั้งนี้ การใช้เดเมโคลไซคลีนเพื่อรักษาความผิดปกติในกลุ่มอาการ SIADH ดังข้างต้นนั้น โดยแท้จริงแล้ว ฤทธิ์ในการรักษาดังกล่าวเป็นผลมาจากอาการไม่พึงประสงค์ของเดเมโคลไซคลีน โดยเดเมโคลไซคลีนจะเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะเบาจืด (การขาดน้ำของร่างกายที่เป็นผลมาจากการสูญเสียความสามารถในการควบคุมความเข้มข้นปัสสาวะของร่างกาย) โดยเดเมโคลไซคลีนถูกนำมาใช้ในข้อบ่งใช้นี้เป็นครั้งแรกเมื่อปี ค.ศ. 1975 และในปี ค.ศ. 1978 มีการศึกษาทางคลินิกขนาดใหญ่หนึ่งการศึกษาที่พบว่าเดเมโคลไซคลีนมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่มีสาเหตุมาจากกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะไม่เหมาะสมและก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่าลิเทียมคาร์บอเนต ซึ่งเป็นายาเพียงชนิดเดียวที่ได้รับการรับรองให้ใช้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวในขณะนั้น ด้วยเหตุนี้ ทำให้เดเมโคลไซคลีนได้รับการพิจารณาให้เป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษากลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะไม่เหมาะสมนับตั้งแต่นั้นเป็นต้นมา อย่างไรก็ตาม ในปี ค.ศ. 2009 ยากลุ่มที่ออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับวาโซเพรสซิน อย่างโทลแวปแทน ซึ่งเป็นยากลุ่มใหม่ที่มีประสิทธิภาพและความปลอดภัยมากกว่าเดเมโคลไซคลีนได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาให้ใช้เป็นยาทางเลือกสำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวแทน ทำให้ไม่ค่อยมีการใช้เดเมโคลไซคลีนในการรักษากลุ่มอาการ SIADH มากเท่าใดนักในปัจจุบัน
ข้อห้ามใช้
เนื่องจากเดเมโคลไซคลีนเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มเตตราซัยคลีน จึงมีข้อห้ามใช้ที่คล้ายคลึงกันกับยาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มเดียวกัน ได้แก่ ห้ามใช้ในเด็ก และหญิงตั้งครรภ์ รวมไปถึงหญิงที่กำลังอยู่ระหว่างการให้นมบุตรด้วยตนเอง เนื่องจากยาปฏิชีวนะทั้งหมดในกลุ่มนี้จะรบกวนพัฒนาการของกระดูก และอาจทำให้สีของฟันผิดปกติอย่างถาวรได้
อาการไม่พึงประสงค์และอันตรกิริยา
เดเมโคลไซคลีนมีอาการไม่พึงประสงค์เช่นเดียวกันกับยาอื่นในกลุ่มเตตราซัยคลีน โดยอาจพบการเกิดปฏิกิริยาการไวต่อแสงแดดของผิวหนังได้ในผู้ที่ใช้ยานี้บางราย ทั้งนี้ เดเมโคลไซคลีนเป็นยาปฏิชีวนะเพียงชนิดเดียวในกลุ่มนี้ที่ก่อให้เกิดภาวะเบาจืด ส่วนการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยาของเดเมโคลไซคลีนนั้นมีกลไกคล้ายกับยาอื่นในกลุ่มเดียวกัน โดยยานี้จะเข้าจับกับประจุบวกได้ดี อาทิ แคลเซียม เหล็ก (เมื่อใช้ในรูปแบบรับประทาน) และแมกนีเซียม (ซึ่งเป็นส่วนประกอบหลักของยาน้ำลดกรด) ทำให้ได้สารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่ละลายน้ำและไม่สามารถถูกดูดซึมได้ในทางเดินอาหาร นอกจากนี้ควรหลีกเลี่ยงการรับประทานเดเมโคลไซคลีนพร้อมกับอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิงผลิตภัณฑ์จากนม และอาหารเสริม เนื่องจากอาหารจะทำให้เดเมโคลไซคลีนถูกดูดซึมได้ช้าหรือน้อยลง
 |
คอมมอนส์ มีภาพและสื่อเกี่ยวกับ: เดเมโคลไซคลีน |